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Clindagel Per uso esterno Clindagel Descrizione Clindagel & reg; (Fosfato gel clindamicina) gel topico, 1%, un antibiotico topico, contiene clindamicina fosfato, USP, ad una concentrazione pari a 10 mg clindamicina per grammo in un veicolo in gel costituito da carbomer 941, methylparaben, polietilenglicole 400, glicole propilenico, sodio idrossido e acqua purificata. Chimicamente, clindamicina fosfato è un estere idrosolubile di antibiotico semi-sintetico prodotto da un 7 (S) - chlorosubstitution del 7 (R) gruppo - hydroxyl del genitore antibiotico, lincomicina, ed ha la formula strutturale rappresentata di seguito: Il nome chimico per clindamicina fosfato è metil 7-cloro-6,7,8-trideossi-6- (1-metil-trans-4-propil-L-2-pyrrolidinecarboxamido) -1-tio-L - treo - & prop; - D - galacto - octopyranoside 2- (fosfato monobasico). Clindagel - Farmacologia Clinica Farmacocinetica: In uno studio in aperto, a gruppi paralleli di 24 pazienti con acne vulgaris, la somministrazione topica una volta al giorno di circa 3-12 grammi / giorno di Clindagel & reg; per cinque giorni ha determinato concentrazioni plasmatiche di picco clindamicina che erano meno di 5,5 ng / mL. A seguito di molteplici applicazioni di C lindagel & reg; meno dello 0,04% della dose totale è stata escreta nelle urine. Microbiologia: Anche se la clindamicina fosfato non è attiva in vitro. rapida idrolisi vitro converte questo composto alla clindamicina, che ha attività antibatterica. Clindamicina inibisce la sintesi proteica dei batteri a livello ribosomiale legandosi alla subunità 50S ribosomiale e influenzare il processo di catena peptidica iniziazione. Studi in vitro hanno indicato che clindamicina ha inibito tutti i Propionibacterium acnes testate culture a una concentrazione minima inibente (MIC) di 0,4 & micro; g / mL. La resistenza crociata è stata dimostrata tra la clindamicina e l'eritromicina. Studi clinici In una di 12 settimane, multicentrico, randomizzato, in cieco per il valutatore, controllato con veicolo, confronto parallelo studio clinico in cui i pazienti utilizzato Clindagel & reg; (Clindamicina fosfato gel topico, 1%), una volta al giorno o il gel veicolo una volta al giorno, per il trattamento di acne vulgaris da lieve a moderata, Clindagel & reg; applicato una volta al giorno è risultato più efficace del veicolo applicata una volta al giorno. Le riduzioni medio percentuale della conta lesione alla fine del trattamento in questo studio sono mostrati nella seguente tabella: Clindagel & reg; QD N = 162 C'è stata una tendenza nella valutazione globale dello sperimentatore dei risultati che hanno favorito Clindagel & reg; QD sul QD veicolo. In uno studio di sensibilizzazione da contatto, quattro dei 200 soggetti apparve a sviluppare suggestive prova di contatto sensibilizzazione allergica a Clindagel & reg ;. Non c'era alcun segnale di sensibilizzazione da contatto negli studi clinici in normali condizioni di utilizzo. Indicazioni e impiego per Clindagel Clindagel & reg; è indicato per applicazione topica nel trattamento di acne vulgaris. In considerazione del potenziale per la diarrea, diarrea sanguinosa e colite pseudomembranosa, il medico deve considerare se altri agenti sono più appropriati. (Vedi Controindicazioni. Avvertimenti. E le reazioni avverse). Controindicazioni Clindagel & reg; è controindicato nei soggetti con una storia di ipersensibilità ai preparati contenenti clindamicina o lincomicina, una storia di enterite regionale o colite ulcerosa, o una storia di colite da antibiotici. Avvertenze clindamicina per via orale e parenterale somministrata è stata associata a una grave colite, che può portare alla morte del paziente. Uso della formulazione topica di clindamicina risultati in assorbimento dell'antibiotico dalla superficie della pelle. Diarrea, diarrea sanguinosa e colite (compresa colite pseudomembranosa) sono stati riportati con l'uso di clindamicina topica e sistemica. Gli studi indicano una tossina (s) prodotto da clostridi è una causa primaria di colite da antibiotici. La colite è solitamente caratterizzata da grave diarrea persistente e forti crampi addominali e può essere associata con il passaggio del sangue e muco. L'esame endoscopico può rivelare la colite pseudomembranosa. cultura Sgabello per Clostridium difficile e test delle feci per il C. difficile tossina può essere utile diagnostico. Quando si verifica significativa la diarrea, il farmaco deve essere interrotto. Grande l'endoscopia intestinale dovrebbe essere considerato per stabilire una diagnosi definitiva in caso di grave diarrea. Agenti antiperistaltici, come gli oppiacei e difenossilato con atropina, possono prolungare e / o peggiorare la condizione. Diarrea, colite e colite pseudomembranosa sono stati osservati per iniziare fino a diverse settimane dopo la sospensione della terapia orale e parenterale con clindamicina. Precauzioni Generale: Clindagel & reg; deve essere prescritto con cautela nei soggetti atopici. Interazioni farmacologiche: clindamicina ha dimostrato di avere proprietà neuromuscolari bloccando che possono aumentare l'azione di altri agenti bloccanti neuromuscolari. Pertanto, deve essere usato con cautela nei pazienti trattati con tali agenti. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità La cancerogenicità di un gel clindamicina fosfato 1% simile a Clindagel & reg; è stata valutata mediante l'applicazione giornaliera a topi per due anni. Le dosi giornaliere utilizzati in questo studio sono stati di circa 3 e 15 volte superiore alla dose umana di clindamicina fosfato da 5 millilitri di Clindagel & reg ;. assumendo completo assorbimento e si basano sul confronto superficie corporea. Nessuna significativo aumento dei tumori è stato osservato negli animali trattati. Un gel clindamicina fosfato 1% simile a Clindagel & reg; causato una riduzione statisticamente significativa del tempo mediano di insorgenza del tumore in uno studio nei topi senza pelo in cui tumori sono stati indotti da esposizione alla luce solare simulata. test di genotossicità eseguiti incluso un test del micronucleo ratto e un test di reversione Ames Salmonella. Entrambi i test sono risultati negativi. Studi sulla riproduzione nei ratti con dosi orali di clindamicina cloridrato e clindamicina palmitato cloridrato hanno rivelato alcuna evidenza di ridotta fertilità. Gravidanza Teratogeni effetti-gravidanza categoria B Studi sulla riproduzione sono stati condotti su ratti e topi con dosi sottocutanee e orali di clindamicina fosfato, cloridrato clindamicina e la clindamicina palmitato cloridrato. Questi studi hanno rivelato alcuna evidenza di danno fetale. La dose massima utilizzata negli studi di ratto e teratogenicità il mouse era equivalente a una dose clindamicina fosfato di 432 mg / kg. Per un ratto, questa dose è di 84 volte superiore e per un mouse 42 volte superiore, rispetto alla dose umana anticipato di clindamicina fosfato da Clindagel & reg; sulla base di un / m comparatore mg 2. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. Le madri che allattano Non è noto se la clindamicina viene escreta nel latte materno in seguito all'uso di Clindagel & reg ;. Tuttavia, clindamicina per via orale e parenterale somministrata è stato segnalato per comparire nel latte materno. A causa delle potenziali reazioni avverse gravi nei bambini allattati, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia nei bambini al di sotto dei 12 anni non sono state stabilite. Usa Geriatric Lo studio clinico con Clindagel & reg; non hanno incluso un numero sufficiente di pazienti di età superiore ai 65 anni per determinare se essi rispondono in modo diverso rispetto ai pazienti più giovani. Reazioni avverse In un ben controllato studio clinico a confronto Clindagel & reg; e il suo veicolo, l'incidenza della cute e degli annessi eventi avversi che si verificano in & ge; 1% dei pazienti in entrambi i gruppi è la seguente: clindamicina per via orale e parenterale somministrata è stata associata a una grave colite, che può finire fatalmente. Casi di diarrea, diarrea con sangue, e colite (compresa colite pseudomembranosa) sono state riportate come reazioni avverse nei pazienti trattati con formulazioni orali e parenterali di clindamicina e raramente con clindamicina topica (vedi AVVERTENZE). dolore addominale e disturbi gastrointestinali, così come follicoliti gram-negativi, sono stati riportati in associazione con l'uso di formulazioni topiche di clindamicina. Per segnalare sospette reazioni avverse, di contattare Valeant Pharmaceuticals North America LLC a 1-800-321-4576 e / o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch OVERDOSE Topica applicata Clindagel & reg; possono essere assorbiti in quantità sufficiente a produrre effetti sistemici (vedi AVVERTENZE). Clindagel Dosaggio e somministrazione Applicare uno strato sottile di Clindagel & reg; una volta al giorno per la pelle in cui compaiono lesioni dell'acne. Utilizzare sufficiente a coprire l'intera area interessata alla leggera. Conservare il recipiente ben chiuso. Come viene fornito Clindagel Clindagel & reg; contenente clindamicina fosfato equivalente a 10 mg di clindamicina per grammo, è disponibile nei seguenti formati: 75 ml - NDC 16781-462-75 Conservare sotto controllo temperatura ambiente di 20 ° C a 25 ° C (68 ° F a 77 ° F); escursioni consentite tra i 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F). Non conservare alla luce solare diretta. US Patent No. 6.387.383 Prodotto per: Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater, NJ 08807 Stati Uniti d'America da: DPT Laboratories, Ltd. San Antonio, Texas 78215 Stati Uniti d'America
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